IOCAS-IR
四种卤代PTP1B抑制剂的化学合成及其活性研究
王保程; 王立军; 江波; 杨猛; 史大永
发表期刊海洋科学
ISSN1000-3096
2016-12-15
出版年2016
卷号v.40;No.330期号:12页码:58-63
文献类型CNKI期刊论文
摘要从松节藻中分离的含卤素化合物表现出显著PTP1B抑制活性。其中BPN效果最佳。为研究BPN侧链基团极性对其抑制活性的影响,本文以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、氧化、还原、傅克烷基化以及酯化等反应,成功合成了新化合物2,3-二溴-1-(2-溴-3,4-二甲氧基-6-((4-硝基苯氧基)甲基)苯甲基)-4,5-二甲氧基苯(10)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苄基)醚)苯胺(11)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苄基)醚)-4-乙酰乙酸(12)和3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苯甲醛肟(14)。通过1 H-NMR,13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征。并对化合物进行了PTP1B酶抑制活性的测定,结果表明化合物侧链极性对PTP1B酶抑制活性有显著影响。
关键词海洋卤代化合物 PTP1B抑制剂 化学合成
CNKI专辑号A;E;
CNKI专辑名称基础科学;医药卫生科技;
CNKI专题号E079;
CNKI专题名称药学;
分类号R914.5
收录类别北大核心 ; 中科院扩展
语种中文;
资助项目(基金)国家自然科学基金项目(41276167) ; 山东省重点研发计划(2015GGF01039) ; 青岛市基础研究计划项目(No.14-2-4-35-jch) ; 国家高层次人才特支计划“万人计划” ; 国家海洋实验室“鳌山人才计划”~~
文献类型CNKI期刊论文
条目标识符http://ir.qdio.ac.cn/handle/337002/189467
专题中国科学院海洋研究所
作者单位1.中国科学院海洋研究所
2.中国科学院大学
3.青岛科技大学
推荐引用方式
GB/T 7714
王保程,王立军,江波,等. 四种卤代PTP1B抑制剂的化学合成及其活性研究. 2016.
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