一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法

IOCAS-IR > 海洋生物技术研发中心

	一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法
	史大永; 范晓; 卢伟伸; 郭书举; 李敬
	2011-04-20
专利权人	中国科学院海洋研究所.
公开日期	2011-04-20
专利类型	发明
摘要	本发明涉及一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法，所述化合物的化学结构式如下：化学名称中文为：3-(2，3-二溴-4，5-二羟基苯基)-4-溴-5，6-二羟基-1，3-二氢异苯并呋喃；英文为：3-(2，3-Dibromo-4，5-dihydroxyphenyl)-4-bromo-5，6-dihydroxy-1，3-dihydroisobenzofuran；该化合物具有显著的凝血酶抑制活性，具有良好的抗凝血和抗血栓形成疗效，可用于治疗各种血栓性心脑血管疾病，如急性冠脉综合症、急性心肌梗塞、肺血栓栓塞症、深静脉血栓及动脉粥样硬化等。
关键词	一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法化合物的化学结构式如下：化学名称中文为：3?(2 英文为：3?(2 3?二溴?4 3?dibromo?4 其特征在于：所述的化合物合成路线为：(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1～1.1∶1 5?二羟基苯基)?4?溴?5 5?dihydroxyphenyl)?4?bromo?5 甲醇 (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1～1.5∶1 6?二羟基?1 6?dihydroxy?1 冰水浴碳酸钾 (c)80％水合肼 3?二氢异苯并呋喃 3?dihydroisobenzofuran n 碳酸钾 (d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1～2∶1 n?N?二甲基甲酰胺二甘醇碳酸氢钠 (e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1～3.5∶1 室温 110～130℃ 60～80℃ 氢氧化钠 (f)化合物4∶化合物6摩尔比为1∶1 冰水浴三氟乙酸酐 (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1～2.5∶1 85％磷酸催化剂 (h)碳酸钠 0℃～室温四氯化碳 1 (i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1～2∶1 回流 4?二氧六环与水体积比为1∶1 乙醇 (j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1～8∶1 90～100℃ 室温二氯甲烷 0℃～室温。fsa00000065604600011.tif Fsa00000065604600012.tif
申请日期	2010-04-13
专利号	CN201010147871.8
语种	中文
专利状态	公开
申请号	CN201010147871.8
文献类型	专利
条目标识符	http://ir.qdio.ac.cn/handle/337002/17138
专题	海洋生物技术研发中心
推荐引用方式 GB/T 7714	史大永,范晓,卢伟伸,等. 一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法. CN201010147871.8[P]. 2011-04-20.

条目包含的文件
文件名称/大小	文献类型	版本类型	开放类型	使用许可
一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合（775KB）			限制开放	CC BY-NC-SA	浏览