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一种PTP1B抑制剂及其合成方法和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910231300.X, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
发明人:  李敬;  郭书举;  韩丽君;  史大永;  袁毅
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一种ptp1b抑制剂  其特征在于:其以化合物为(2′?溴?4′  4  5′?二羟基?苯基)?(2  4′和5  化学名称中文为:(2′?溴?4′  3?二溴?4  5′位碳与羟基相接  5′?二羟基?苯基)?(2  英文为:(2′?bromo?4′  5?二羟基?苯基)?甲酮为活性组份  3?二溴?4  5′?dimethoxy?phenyl)?(2  结构式如下:其中苯环的2  5?二羟基?苯基)?甲酮  3?dibromo?4  2′和3位碳所连接的基团为溴原子  5?dihydroxy?phenyl)?methanone。f200910231300xc00011.tif  
PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910231299.0, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
发明人:  李敬;  郭书举;  韩丽君;  史大永;  袁毅
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一种ptp1b抑制剂  其特征在于:其以化合物为(2′?溴?4′  4  5′?二羟基?苯基)?(2  4′和5  化学名称中文为:(2′?溴?4′  3?二溴?4  5′位碳与羟基相接  5′?二羟基?苯基)?(2  英文为:(2′?bromo?4′  5?二羟基?苯基)?甲烷为活性组份  3?二溴?4  5′?dihydroxy?phenyl)?(2  结构式如下:其中苯环的2  5?二羟基?苯基)?甲烷  3?dibromo?4  2′和3位碳所连接的基团为溴原子  5?dihydroxy?phenyl)?methane。f2009102312990c00011.tif  
三种PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147882.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  范晓;  崔永超;  郭书举;  卢伟伸
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三种ptp1b抑制剂  其特征在于:所述化合物分别为4  化学名称中文为:4  5?二?(2  5?二?(2  化合物7:其中苯环的3  3?二溴?4  3?二溴?4  2′  1  5?二甲氧基苯甲基)?1  5?二甲氧基苯甲基)?1  3′  2  化学名称中文为:3?溴?4  2?二甲氧基苯、3?溴?4  2?二甲氧基苯  2″  4′  5?二?(2  化合物8:苯环的3  5?二?(2  英文为:4  3″位碳所连接的基团为溴原子  5′  3?二溴?4  2′  1  3?二溴?4  5?bis(2  4″  5?二甲氧基苯甲基)?1  3′  2  化学名称中文为:3?溴?4  5?二甲氧基苯甲基)?1  3?dibromo?4  5″位碳与甲氧基相连  2?二甲氧基苯  2″  4′  5?二?(2  英文为:3?bromo?4  2?二甲氧基苯、3?溴?4  5?dimethoxybenzyl)?1  英文为:3?bromo?4  3″位碳所连接的基团为溴原子  5′  3?二溴?4  5?bis(2  5?二?(2  2?dimethoxybenzene  5?bis(2  4″  5?二羟基苯甲基)?1  3?dibromo?4  3?二溴?4  3?dibromo?4  5″位碳与羟基相接  2?二苯酚  5?dihydroxybenzyl)?1  5?二羟基苯甲基)?1  5?dimethoxybenzyl)?1  2?benzenediol。fsa00000065652700011.tif  2?二苯酚  2?dimethoxybenzene  其化学结构式如下:化合物6:其中苯环的2′  3′  2″  3″位碳所连接的基团为溴原子  1  2  4′  5′  4″  5″位碳与甲氧基相连  
一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147871.8, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  范晓;  卢伟伸;  郭书举;  李敬
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一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法  化合物的化学结构式如下:化学名称中文为:3?(2  英文为:3?(2  3?二溴?4  3?dibromo?4  其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1~1.1∶1  5?二羟基苯基)?4?溴?5  5?dihydroxyphenyl)?4?bromo?5  甲醇  (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1.5∶1  6?二羟基?1  6?dihydroxy?1  冰水浴  碳酸钾  (c)80%水合肼  3?二氢异苯并呋喃  3?dihydroisobenzofuran  n  碳酸钾  (d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1~2∶1  n?N?二甲基甲酰胺  二甘醇  碳酸氢钠  (e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1~3.5∶1  室温  110~130℃  60~80℃  氢氧化钠  (f)化合物4∶化合物6摩尔比为1∶1  冰水浴  三氟乙酸酐  (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1~2.5∶1  85%磷酸  催化剂  (h)碳酸钠  0℃~室温  四氯化碳  1  (i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1~2∶1  回流  4?二氧六环与水体积比为1∶1  乙醇  (j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1~8∶1  90~100℃  室温  二氯甲烷  0℃~室温。fsa00000065604600011.tif  Fsa00000065604600012.tif  
PTP1B抑制剂及合成和在制备2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200810016803.0, 申请日期: 2009-12-09, 公开日期: 2009-12-09
发明人:  史大永;  李敬;  韩丽君;  郭书举;  袁毅
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1.一种ptp1b抑制剂  其特征在于:所述化合物为(2′-溴-4′  4  5′-二甲氧基-苯基)-(2  4′  化学名称中文为:(2′-溴-4′  3-二溴-4  5和5′位碳与甲氧基相接  5′-二甲氧基-苯基)-(2  英文为:(2′-bromo-4′  5-二甲氧基-苯基)-甲烷  3-二溴-4  5′-dimethoxy-phenyl)-(2  结构式如下:其中苯环的2  5-二甲氧基-苯基)-甲烷  3-dibromo-4  2′和3位碳所连接的基团为溴原子  5-dimethoxy-phenyl)-methane。  
“海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200810015291.6, 申请日期: 2009-10-21, 公开日期: 2009-10-21
发明人:  史大永;  韩丽君;  许 凤;  范 晓;  李敬;  郭书举
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8位碳与乙氧基相接  1.“海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用  其特征在于:所述“海普诺”的化学结构式如下:其中苯环的6  7和2′位碳所连接的基团为氢  化学名称中文为:3-溴-4-[2′  3′-二溴-4′  英文为:3-bromo-4-[2′  5′-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基)-1  3′-dibromo-4′  具有ptp1b酶抑制活性的海洋天然产物“海普诺”  2-二苯酚  5′-dihydroxypheny]Methyl-5-(Ethoxymethyl)1  能够通过负调控胰岛素信号转导通路  2-benzenediol  增强胰岛素受体敏感性  使胰岛素生理功能正常发挥  进而调控血糖  达到对胰岛素抵抗类2型糖尿病的治疗功效。