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| 一种PTP1B抑制剂及其合成方法和应用 专利 专利类型: 发明, 专利号: CN200910231300.X, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22 发明人: 李敬; 郭书举; 韩丽君; 史大永; 袁毅 Adobe PDF(555Kb)  |  收藏  |  浏览/下载:220/0  |  提交时间:2014/08/04 一种ptp1b抑制剂 其特征在于:其以化合物为(2′?溴?4′ 4 5′?二羟基?苯基)?(2 4′和5 化学名称中文为:(2′?溴?4′ 3?二溴?4 5′位碳与羟基相接 5′?二羟基?苯基)?(2 英文为:(2′?bromo?4′ 5?二羟基?苯基)?甲酮为活性组份 3?二溴?4 5′?dimethoxy?phenyl)?(2 结构式如下:其中苯环的2 5?二羟基?苯基)?甲酮 3?dibromo?4 2′和3位碳所连接的基团为溴原子 5?dihydroxy?phenyl)?methanone。f200910231300xc00011.tif |
| PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利 专利类型: 发明, 专利号: CN200910231299.0, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22 发明人: 李敬; 郭书举; 韩丽君; 史大永; 袁毅 Adobe PDF(613Kb)  |  收藏  |  浏览/下载:219/0  |  提交时间:2014/08/04 一种ptp1b抑制剂 其特征在于:其以化合物为(2′?溴?4′ 4 5′?二羟基?苯基)?(2 4′和5 化学名称中文为:(2′?溴?4′ 3?二溴?4 5′位碳与羟基相接 5′?二羟基?苯基)?(2 英文为:(2′?bromo?4′ 5?二羟基?苯基)?甲烷为活性组份 3?二溴?4 5′?dihydroxy?phenyl)?(2 结构式如下:其中苯环的2 5?二羟基?苯基)?甲烷 3?dibromo?4 2′和3位碳所连接的基团为溴原子 5?dihydroxy?phenyl)?methane。f2009102312990c00011.tif |
| 三种PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利 专利类型: 发明, 专利号: CN201010147882.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20 发明人: 史大永; 范晓; 崔永超; 郭书举; 卢伟伸 Adobe PDF(632Kb)  |  收藏  |  浏览/下载:305/0  |  提交时间:2014/08/04 三种ptp1b抑制剂 其特征在于:所述化合物分别为4 化学名称中文为:4 5?二?(2 5?二?(2 化合物7:其中苯环的3 3?二溴?4 3?二溴?4 2′ 1 5?二甲氧基苯甲基)?1 5?二甲氧基苯甲基)?1 3′ 2 化学名称中文为:3?溴?4 2?二甲氧基苯、3?溴?4 2?二甲氧基苯 2″ 4′ 5?二?(2 化合物8:苯环的3 5?二?(2 英文为:4 3″位碳所连接的基团为溴原子 5′ 3?二溴?4 2′ 1 3?二溴?4 5?bis(2 4″ 5?二甲氧基苯甲基)?1 3′ 2 化学名称中文为:3?溴?4 5?二甲氧基苯甲基)?1 3?dibromo?4 5″位碳与甲氧基相连 2?二甲氧基苯 2″ 4′ 5?二?(2 英文为:3?bromo?4 2?二甲氧基苯、3?溴?4 5?dimethoxybenzyl)?1 英文为:3?bromo?4 3″位碳所连接的基团为溴原子 5′ 3?二溴?4 5?bis(2 5?二?(2 2?dimethoxybenzene 5?bis(2 4″ 5?二羟基苯甲基)?1 3?dibromo?4 3?二溴?4 3?dibromo?4 5″位碳与羟基相接 2?二苯酚 5?dihydroxybenzyl)?1 5?二羟基苯甲基)?1 5?dimethoxybenzyl)?1 2?benzenediol。fsa00000065652700011.tif 2?二苯酚 2?dimethoxybenzene 其化学结构式如下:化合物6:其中苯环的2′ 3′ 2″ 3″位碳所连接的基团为溴原子 1 2 4′ 5′ 4″ 5″位碳与甲氧基相连 |
| 一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 专利 专利类型: 发明, 专利号: CN201010147871.8, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20 发明人: 史大永; 范晓; 卢伟伸; 郭书举; 李敬 Adobe PDF(775Kb)  |  收藏  |  浏览/下载:287/0  |  提交时间:2014/08/04 一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 化合物的化学结构式如下:化学名称中文为:3?(2 英文为:3?(2 3?二溴?4 3?dibromo?4 其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1~1.1∶1 5?二羟基苯基)?4?溴?5 5?dihydroxyphenyl)?4?bromo?5 甲醇 (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1.5∶1 6?二羟基?1 6?dihydroxy?1 冰水浴 碳酸钾 (c)80%水合肼 3?二氢异苯并呋喃 3?dihydroisobenzofuran n 碳酸钾 (d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1~2∶1 n?N?二甲基甲酰胺 二甘醇 碳酸氢钠 (e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1~3.5∶1 室温 110~130℃ 60~80℃ 氢氧化钠 (f)化合物4∶化合物6摩尔比为1∶1 冰水浴 三氟乙酸酐 (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1~2.5∶1 85%磷酸 催化剂 (h)碳酸钠 0℃~室温 四氯化碳 1 (i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1~2∶1 回流 4?二氧六环与水体积比为1∶1 乙醇 (j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1~8∶1 90~100℃ 室温 二氯甲烷 0℃~室温。fsa00000065604600011.tif Fsa00000065604600012.tif |
| PTP1B抑制剂及合成和在制备2型糖尿病药物中的应用 专利 专利类型: 发明, 专利号: CN200810016803.0, 申请日期: 2009-12-09, 公开日期: 2009-12-09 发明人: 史大永; 李敬; 韩丽君; 郭书举; 袁毅 Adobe PDF(649Kb)  |  收藏  |  浏览/下载:239/0  |  提交时间:2014/08/04 1.一种ptp1b抑制剂 其特征在于:所述化合物为(2′-溴-4′ 4 5′-二甲氧基-苯基)-(2 4′ 化学名称中文为:(2′-溴-4′ 3-二溴-4 5和5′位碳与甲氧基相接 5′-二甲氧基-苯基)-(2 英文为:(2′-bromo-4′ 5-二甲氧基-苯基)-甲烷 3-二溴-4 5′-dimethoxy-phenyl)-(2 结构式如下:其中苯环的2 5-二甲氧基-苯基)-甲烷 3-dibromo-4 2′和3位碳所连接的基团为溴原子 5-dimethoxy-phenyl)-methane。 |
| “海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 专利 专利类型: 发明, 专利号: CN200810015291.6, 申请日期: 2009-10-21, 公开日期: 2009-10-21 发明人: 史大永; 韩丽君; 许 凤; 范 晓; 李敬; 郭书举 Adobe PDF(452Kb)  |  收藏  |  浏览/下载:242/0  |  提交时间:2014/08/04 8位碳与乙氧基相接 1.“海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 其特征在于:所述“海普诺”的化学结构式如下:其中苯环的6 7和2′位碳所连接的基团为氢 化学名称中文为:3-溴-4-[2′ 3′-二溴-4′ 英文为:3-bromo-4-[2′ 5′-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基)-1 3′-dibromo-4′ 具有ptp1b酶抑制活性的海洋天然产物“海普诺” 2-二苯酚 5′-dihydroxypheny]Methyl-5-(Ethoxymethyl)1 能够通过负调控胰岛素信号转导通路 2-benzenediol 增强胰岛素受体敏感性 使胰岛素生理功能正常发挥 进而调控血糖 达到对胰岛素抵抗类2型糖尿病的治疗功效。 |