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| PTP1B抑制剂及其合成和在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010192750.5, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 郭书举; 范晓; 卢伟伸; 崔永超
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Ptp1b抑制剂 其特征在于：其以下述六种化合物中的一种或一种以上为活性成份 英文名称分别为：(2′?bromo?6′?(Dibromomethyl)?3′ 六种化合物结构式如下：化学名称中文分别为：(2′?溴?6′?二溴甲基?3′ 4′?dimethoxyphenyl)?(2 4′?二甲氧基苯基)?(2 3?dibromo?4 3?二溴?4 5?dimethoxyphenyl)?methanone(1) 5?二甲氧基苯基)?甲酮(1) 3 3 4?dibromo?5?[2′?bromo?3′ 4?二溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?dihydroxy?6′?(Propoxymethyl)?benzyl]?benzene?1 4′?二羟基?6′?正丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1 2?diol(2) 2?苯二酚(2) 3 3 4?dibromo?5?[2′?bromo?3′ 4?二溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?dihydroxy?6′?(Isopropoxymethyl)?benzyl]?benzene?1 4′?二羟基?6′?异丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1 2?diol(3) 2?苯二酚(3) 3 3 4?dibromo?5?[2′?bromo?6′?(Butoxymethyl)?3′ 4?二溴?5?[(2′?溴?6′?正丁氧基甲基?3′ 4′?dihydroxy?benzyl]?benzene?1 4′?二羟基?苯基)?甲基]?1 2?diol(4) 2?苯二酚(4) 3 3 4?dibromo?5?[2′?bromo?3′ 4?二溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?dihydroxy?6′?(Isobutoxymethyl)?benzyl]?benzene?1 4′?二羟基?6′?异丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1 2?diol(5) 2?苯二酚(5) 2 2 3?dibromo?1?[2′?bromo?6′?(2″?bromo?4″ 3?二溴?1?(2′?溴?6′?(2″?溴?4″ 5″?dimethoxybenzyl)?3′ 5″?二甲氧基苯甲基)?3′ 4′?dimethoxybenzyl]?4 4′?二甲氧基苯甲基)?4 5?dimethoxybenzene(6)。fsa00000130465500011.tif 5?二甲氧基苯(6) |
| 一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物及其应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147850.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 卢伟伸; 郭书举; 崔永超
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一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物 具有如下结构化合物、以及它们药学上可接受的衍生物中的一种或一种以上为活性成份：化合物i：中文名称：(2′ 英文名称：(2′ 3′?二溴?4′ 3′?dibromo?4′ 化合物ii：中文名称：双?(2 5′?二羟基?苯基)?(2 5′?dihydroxy?phenyl)?(2 3 英文名称：bis?(2 3 3 6?三溴?4 3 化合物iii：中文名称：双?(2 6?三溴?4 6?tribromo?4 5?二羟基?苯基)?甲酮 6?tribromo?4 3?二溴?4 英文名称：bis?(2 5?二羟基?苯基)?甲酮 5?dihydroxy?phenyl)?methanone 5?dihydroxy?phenyl)?methanone 5?二羟基苯基)?甲烷 3?dibromo?4 化合物iv：中文名称：双?(2 5?dihydroxy?phenyl)?methane 3 英文名称：bis?(2 6?三溴?4 3 化合物v：中文名称：(2′ 5?二羟基?苯基)?甲烷 6?tribromo?4 3′?二溴?4′ 英文名称：(2′ 5?dihydroxy?phenyl)?methane 5′?二羟基?苯基)?(2 3′?dibromo?4′ 化合物vi：中文名称：3 3 5′?dihydroxy?phenyl)?(2 4?二溴?5?(2′?溴?3′ 英文名称：3 6?三溴?4 3 4′?二羟基?6′?乙氧甲基苄基)?苯?1 4?dibromo?5?(2′?bromo?3′ 化合物vii：中文名称：3 5?二羟基?苯基)?甲烷 6?tribromo?4 2?二醇 4′?dihydroxy?6′?ethoxymethyl?benzyl)?benzene?1 4?二溴?5?(2′?溴?3′ 英文名称：3 5?dihydroxy?phenyl)?methane 2?diol 4′?二羟基?6′?甲氧甲基苄基)?苯?1 4?dibromo?5?(2′?bromo?3′ 2?二醇 4′?dihydroxy?6′?methoxymethyl?benzyl)?benzene?1 2?diol。fsa00000065600900011.tif |
| 三种PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147882.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 崔永超; 郭书举; 卢伟伸
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三种ptp1b抑制剂 其特征在于：所述化合物分别为4 化学名称中文为：4 5?二?(2 5?二?(2 化合物7：其中苯环的3 3?二溴?4 3?二溴?4 2′ 1 5?二甲氧基苯甲基)?1 5?二甲氧基苯甲基)?1 3′ 2 化学名称中文为：3?溴?4 2?二甲氧基苯、3?溴?4 2?二甲氧基苯 2″ 4′ 5?二?(2 化合物8：苯环的3 5?二?(2 英文为：4 3″位碳所连接的基团为溴原子 5′ 3?二溴?4 2′ 1 3?二溴?4 5?bis(2 4″ 5?二甲氧基苯甲基)?1 3′ 2 化学名称中文为：3?溴?4 5?二甲氧基苯甲基)?1 3?dibromo?4 5″位碳与甲氧基相连 2?二甲氧基苯 2″ 4′ 5?二?(2 英文为：3?bromo?4 2?二甲氧基苯、3?溴?4 5?dimethoxybenzyl)?1 英文为：3?bromo?4 3″位碳所连接的基团为溴原子 5′ 3?二溴?4 5?bis(2 5?二?(2 2?dimethoxybenzene 5?bis(2 4″ 5?二羟基苯甲基)?1 3?dibromo?4 3?二溴?4 3?dibromo?4 5″位碳与羟基相接 2?二苯酚 5?dihydroxybenzyl)?1 5?二羟基苯甲基)?1 5?dimethoxybenzyl)?1 2?benzenediol。fsa00000065652700011.tif 2?二苯酚 2?dimethoxybenzene 其化学结构式如下：化合物6：其中苯环的2′ 3′ 2″ 3″位碳所连接的基团为溴原子 1 2 4′ 5′ 4″ 5″位碳与甲氧基相连 |
| 一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147871.8, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 卢伟伸; 郭书举; 李敬
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一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 化合物的化学结构式如下：化学名称中文为：3?(2 英文为：3?(2 3?二溴?4 3?dibromo?4 其特征在于：所述的化合物合成路线为：(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1～1.1∶1 5?二羟基苯基)?4?溴?5 5?dihydroxyphenyl)?4?bromo?5 甲醇 (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1～1.5∶1 6?二羟基?1 6?dihydroxy?1 冰水浴 碳酸钾 (c)80％水合肼 3?二氢异苯并呋喃 3?dihydroisobenzofuran n 碳酸钾 (d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1～2∶1 n?N?二甲基甲酰胺 二甘醇 碳酸氢钠 (e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1～3.5∶1 室温 110～130℃ 60～80℃ 氢氧化钠 (f)化合物4∶化合物6摩尔比为1∶1 冰水浴 三氟乙酸酐 (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1～2.5∶1 85％磷酸 催化剂 (h)碳酸钠 0℃～室温 四氯化碳 1 (i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1～2∶1 回流 4?二氧六环与水体积比为1∶1 乙醇 (j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1～8∶1 90～100℃ 室温 二氯甲烷 0℃～室温。fsa00000065604600011.tif Fsa00000065604600012.tif |
